Há agentes que atuam como agonistas e antagonistas seletivos nos três principais subtipos de receptores ionotrópicos do glutamato que, apesar de serem muito úteis como ferramentas experimentais in vitro, não são efetivos para uso sistemático, pois são incapazes de penetrar na barreira hematoencefálica. Entretanto, é um agente indicada para uso clínico na Doença de Alzheimer, lipossolúvel, portanto, capaz de cruzar a barreira hematoencefálica, que age como antagonista não competitivo dos receptores NMDA, de afinidade moderada e dependente de voltagem, modulando os efeitos dos níveis tônicos patologicamente elevados do glutamato, que podem levar à disfunção neuronal: